Выбор жанра
Чем лечить печень-обезбаливающее

Чем лечить печень-обезбаливающее

Сайт продается. Обращаться через форму обратной связи.

Трамадол ШТАДА®

Тип: Раствор
Дозировка: 2  мл.
Производитель: B.Braun Melsungen
Категория лекарства: Обезболивающие средства
Регистрационный номер:
Дата регистрации:
МНН: Трамадол

Описание:

Торговое название

Трамадол ШТАДА®

Tramadol STADA®

 

Международное непатентованное название

Трамадол

 

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 100мг/2мл

 

Состав

2 мл раствора для инъекций содержат

активное вещество – трамадола гидрохлорид 100мг,

вспомогательные вещества: ацетат натрия, вода для инъекций.

 

Описание

Прозрачный бесцветный раствор без посторонних примесей

 

Фармакотерапевтическая группа

Обезболивающие средства. Другие опиоиды.

Код АТС  N02AX02

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Трамадол обладает высоким сродством к тканям (Vdβ = 203 ± 40л). Связывание с белками сыворотки крови составляет примерно 20%. Трамадол преодолевает гематоэнцефалический барьер и проходит через плаценту. Обнаруживается в материнском молоке вместе с его О-диметил-производным в очень незначительных количествах (0,1% и, соответственно, 0,02% от применяемой дозы). Период полувыведения t½,β составляет примерно 6 часов. У пациентов старше 75 лет этот показатель может увеличиваться приблизительно в 1,4 раза.

Трамадол подвергается метаболизму у человека в основном путём N- и O-деме-

тилирования, а также путём конъюгации продуктов O-деметилирования с глюкуроновой кислотой. Фармакологически активным метаболитом является O-деметилтрамадол с образованием 11 метаболитов. По силе действия O-деметилтрамадол превосходит трамадол в 2 – 4 раза. Период его полувыведения t½,β составляет 7,9 ч (пределы: 5,4 – 9,6 ч).

Трамадол и его метаболиты почти полностью выводятся через почки. Выделение с мочой составляет 90% введенной дозы. При нарушениях функции печени  и почек необходимо принимать во внимание незначительное увеличение периода полувыведения. У пациентов с циррозом печени период полувыведения составляет 13,3 ± 4,9 ч (трамадол) и, соответственно, 18,5 ± 9,4 ч (O-деметилтрамадол), максимально – 22,3 ч и, соответственно, 36 ч. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 5 мл/мин), эти значения составляют 11 ± 3,2 ч и, соответственно, 16,9 ± 3 ч, максимально 19,5 ч и, соответственно, 43,2 ч. В области терапевтических доз трамадол показывает линейный фармакокинетический профиль. Соотношение между концентрациями в сыворотке и анальгезирующим действием зависит от дозы, однако в отдельных случаях могут иметься значительные отклонения. Эффективной является концентрация в сыворотке от 100 до 300 нг/мл.

Фармакодинамика

Трамадол является центрально действующим опиоидным анальгетиком. Он является неселективным агонистом опиоидных рецепторов µ, d и k, с бóльшим сродством к рецептору µ. Трамадол ингибирует нейрональный захват норадреналина, а также усиливает высвобождение серотонина, что приводит к анальгезирующему действию препарата. Трамадол обладает противокашлевым действием. В отличие от морфина трамадол в анальгетических дозах в широком диапазоне не проявляет угнетающего дыхание действия. Трамадол не оказывает влияния на желудочно-кишечную моторику. Воздействие на сердечно-сосудистую систему незначительное. Сила действия трамадола составляет от 1/10 до 1/6 силы действия морфина.

 

Показания к применению

-   умеренный и сильный болевой синдром различного генеза (в том числе при злокачественных опухолях, остром инфаркте миокарда, невралгиях, травмах)

- при проведении болезненных диагностических или терапевтических процедур.

 

Способ применения и дозы

При умеренных болях, взрослым и подросткам старше 14 лет, в качестве разовой дозы вводят 1 мл раствора для инъекций Трамадол ШТАДА® (т.е. 50 мг трамадола гидрохлорида). Если в течение 30-60 минут боли не исчезают, вводят повторно 1 мл препарата.

При сильных болях разовую дозу повышают до 2 мл раствора для инъекций Трамадол ШТАДА® (т.е. 100 мг трамадола гидрохлорида).

В первые несколько часов после операции, при возникновении сильных болей, могут потребоваться более высокие разовые дозы препарата. Однако суточная доза не должна превышать 400 мг трамадола гидрохлорида.

В зависимости от интенсивности болей, продолжительность действия препарата составляет 4-8 часов. Обычно, средняя суточная доза составляет 8мл раствора для инъекций Трамадол ШТАДА® (т.е. 400 мг трамадола гидрохлорида). Однако при опухолевых болях и сильных постоперационных болях могут потребоваться более высокие суточные дозы.

Для детей в возрасте от 1 до 13 лет разовая доза составляет 1-2 мг трамадола гидрохлорида на 1 кг массы тела.

Раствор для инъекций Трамадол ШТАДА® разбавляют водой для инъекций.

Данные по разведению (1мл раствора для инъекций Трамадол ШТАДА® содержит 50 мг трамадола гидрохлорида).

Раствор для инъекций Трамадол ШТАДА®

Вода для инъекций

Концентрация

2мл

2 мл

25,0 мг/мл

2мл

4 мл

16,7 мг/мл

2мл

6 мл

12,5 мг/мл

2мл

8 мл

10,0 мг/мл

2мл

10 мл

8,3 мг/мл

2мл

12 мл

7,1 мг/мл

2мл

14 мл

6,3 мг/мл

2мл

16 мл

5,6 мг/мл

2мл

18 мл

5,0 мг/мл

Пример: ребёнку, весом 45 кг, назначают дозировку 1,5 мг трамадола гидрохлорида на 1 кг массы тела. Для этого требуется 67,5 мг трамадола гидрохлорида. Следовательно, 2 мл раствора для инъекций Трамадол ШТАДА® разбавляют 4 мл воды для инъекций. Получают концентрацию 16,7 мг трамадола гидрохлорида на 1 мл, затем, от разбавленного раствора ребёнку вводят 4 мл (около 67 мг трамадола гидрохлорида).

Пациенты пожилого и старческого возраста

При применении Трамадол ШТАДА® у пациентов пожилого и старческого возраста при острых болях коррекции дозы не требуется.

При хронических болях у пациентов пожилого возраста (до 75 лет), без клинического проявления печёночной или почечной недостаточности, коррекции дозы не требуется.

У пациентов старческого возраста (старше 75 лет) может происходить замедление элиминации и, при необходимости, следует индивидуально увеличить интервалы между приёмом разовых доз.

Печёночная или почечная недостаточность / диализ

Пациентам с печёночной и/или почечной недостаточностью необходимо увеличить интервал между приёмом разовых доз.

Способ и длительность применения

Раствор для инъекций вводят внутривенно, внутримышечно или подкожно. Внутривенную инъекцию осуществляют медленно в расчёте 1 мл препарата Трамадол ШТАДА® (т.е. 50 мг трамадола гидрохлорида) в минуту.

Указание

Трамадол ШТАДА® не следует принимать дольше, чем терапевтически необходимо. При длительной обезболивающей терапии необходимо регулярно, через короткие промежутки времени, определять необходимость продолжения лечения  Трамадолом ШТАДА® и его дозировки.

 

Побочные действия

-   тошнота, головокружение (>10%)

-   рвота, потливость, сухость во рту, запор, головная боль, обнубиляция сознания (1-10%)

-   нарушения регуляции кровообращения (трепетание сердца, тахикардия, ортостатическая гипотония или кардиоваскулярный коллапс), симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта (ощущение переполнения, чувство давления в желудке, метеоризм) и кожные симптомы (зуд, экзантема, крапивница) (0,1-1%)

-   мышечная слабость, изменение аппетита, снижение чёткости зрения, аллергические реакции (например, диспноэ, бронхоспазм, гудящие «трубные» хрипы в лёгких, ангионевротический отёк), наангионевротический отёк, азм, гудящие "вчатое зрение, аллергические реакции (лудке, метеоризм) и кожные симптомы (зуд, экзантерушение мочеиспускания (0,01-0,1%)

-   психические нарушения, например, изменение настроения (приподнятое настроение, дисфория), изменение активности (подавление или повышение), изменение когнитивной и сенсорной способности (поведение при принятии решений, нарушение восприятия действительности) (0,01-0,1%)

-   эпилептиформные судорожные припадки, появляющиеся после употребления высоких доз трамадола или при одновременном применении медикаментов, которые сами могут вызвать судороги или понижают судорожный порог (например, антидепрессанты, антипсихотические средства) (<0,01%)

-   гипертония, брадикардия, анафилаксия (<0,01%)

-   угнетение дыхания (при значительном превышении рекомендуемой дозы и одновременном употреблении других веществ, оказывающих притупляющее действие на ЦНС) (<0,01%)

-   развитие зависимости, которая влечёт за собой симптомы реакции отмены (ажитация, чувство страха, нервозность, нарушение сна, гиперкинезия, тремор, нарушения пищеварения) (<0,01%)

-   повышение показателей ферментов печени (<0,01%)

-   ухудшение состояния при астме (<0,01%).

 

Противопоказания

-   известная гиперчувствительность к трамадолу или одному из вспомогательных веществ

-   острые отравления алкоголем, снотворным, анальгетиками, опиоидами или антипсихотическими средствами

-   пациенты, принимающие ингибиторы МАО или принимавшие их в течение последних 14 дней

-   тяжёлые нарушения функции печени

-   тяжёлые нарушения функции почек

-   для замены наркотиков

-   многократное применение в период лактации

-   дети в возрасте до 1 года.

Лекарственные взаимодействия

У пациентов, получавших лечение ингибиторами МАО, в течение 14 дней до приёма опиоида петидина отмечались опасные для жизни реакции взаимодействия, затрагивающие центральную нервную систему, дыхательный и циркуляторный центры. Подобное взаимодействие с ингибиторами МАО не исключено у препарата Трамадол ШТАДА®.

При одновременном применении препарата Трамадол ШТАДА® и препаратов, действующих на центральную нервную систему, включая алкоголь, может

наблюдаться взаимное усиление центральных эффектов.

При одновременном или предыдущем применении циметидина (ингибитор ферментов) клинически значимого взаимодействия с Трамадолом ШТАДА® не наблюдалось. При одновременном или предыдущем применении карбамазепина (индуктор ферментов) могут иметь место уменьшение анальгезирующего эффекта и сокращение продолжительности действия.

Комбинация смешанных агонистов/антагонистов (например, бупренорфин, налбуфин, пентазоцин) и трамадола не рекомендуется, т.к. имеется теоретическая возможность того, что в таких обстоятельствах будет ослаблено анальгезирующее действие чистого агониста.

Трамадол может вызвать судорожные припадки и повышать конвульсивный потенциал селективных ингибиторов обратного поглощения серотонина, трициклических антидепрессантов, нейролептиков и других препаратов, понижающих судорожный порог.

Другие вещества, ингибирующие CYP3A4, такие как кетоконазол и эритромицин, могут ингибировать как метаболизм трамадола (О-деметилирование), так и активного О-диметилированного метаболита. Клиническое значение этого взаимодействия не известно.

Трамадол следует осторожно комбинировать с дериватами кумарина (напр., варфарин), т.к. у отдельных пациентов наблюдалось удлинение тромбопластинового времени и экхимоз (кровоизлияние под кожу). Лежащий в основе этого взаимодействия механизм не выяснен.

Лекарственные средства, усиливающие печёночный кровоток (β-адреномиметики – изадрин) усиливают, а снижающие его (β-адренолитики – пропранолол) – уменьшают биотрансформацию опиоидов.

Задерживая опорожнение желудка, наркотические анальгетики могут замедлять всасывание некоторых других лекарственных препаратов, назначаемых внутрь.

Случаи несовместимости

Раствор для инъекций Трамадол ШТАДА® несовместим (несмешиваем) с растворами для инъекций:

- диклофенака,

- индометацина,

- фенилбутазона,

- диазепама,

- флунитразепама,

- мидазолама,

- глицерилтринитрата.

 

Особые указания

Трамадол ШТАДА® можно применять только после строгого сопоставления пользы и риска при его употреблении с учётом необходимых мер предосторожности при:

-   зависимости от опиоидов

-   нарушениях сознания неясного генеза, шоке

-   нарушениях деятельности дыхательного центра и функции дыхания

-   повышенном внутричерепном давлении при травмах головы или заболеваниях мозга.

У пациентов с известной чувствительностью к опиатам Трамадол ШТАДА® можно применять только с осторожностью.

При длительном употреблении могут развиваться толерантность, психическая и физическая зависимость. Поэтому у пациентов, имеющих склонность к злоупотреблению лекарствами или лекарственной зависимости, терапия препаратом Трамадол ШТАДА® может проводиться лишь кратковременно.

Трамадол ШТАДА® не пригоден в качестве заменителя наркотика при зависимости от опиатов. Трамадол является опиатным агонистом, но он не подавляет симптомы отмены морфина.

Беременность и лактация

При показании обезболивающего лечения опиоидами в период беременности, применение препарата необходимо ограничить приёмом разовых доз. На протяжении всего периода беременности следует избегать частого и длительного применения трамадола, так как трамадол проходит через плаценту и после родов у новорожденного может появиться синдром отмены. При применении препарата до или во время родов трамадол не оказывает влияния на сократительную способность матки. У новорожденного препарат может вызвать изменения частоты дыхания, которые, однако, не имеют клинического значения.

При одноразовом приёме трамадола в период лактации нет необходимости прекращать кормление грудью. Однако многократное применение трамадола в период лактации противопоказано.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Трамадол ШТАДА® нарушает способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами. Особенно это касается начала терапии и смены препаратов, а также одновременного употребления с другими лекарственными средствами, действующими на ЦНС, и в особенности с алкоголем.

 

Передозировка

Симптомы передозировки: миоз, рвота, сосудистый коллапс, нарушение сознания (вплоть до коматозного состояния), судороги, депрессия дыхания (вплоть до паралича дыхания).

Меры при передозировке:

Проводят неотложные мероприятия для обеспечения свободной проходимости дыхательных путей (аспирация!), поддержания дыхания и кровообращения.

В качестве антидота при угнетении дыхания используется налоксон.

При судорогах внутривенно вводят диазепам.

Трамадол поддаётся диализу в незначительном количестве. По этой причине одного гемодиализа или гемофильтрации для лечения острой интоксикации трамадолом не достаточно.

Детям, при возникновении тонико-клонических судорог, назначают ГОМК и фенобарбитал.

 

Форма выпуска и упаковка

Раствор для инъекций 100 мг/2 мл, по 2мл в ампуле, 5, 10 или 20 ампул с инструкцией по применению в упаковке.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше +25° С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок годности

5 лет

Препарат не следует применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Источник: http://www.aptekar.kz/catalog/drugs/obezbolivajush...

Чем лечить печень-обезбаливающее

Чем лечить печень-обезбаливающее

Комментарии

Имя:*
E-Mail:
Введите код: *
Гастроэнтерологическое отделение в клинике лохвицкого